办事指南

眼泪不为所动

点击量:   时间:2017-09-02 13:11:06

作者:Gabrielle Walker冰岛大学的科学家开发了一种将某些药物直接输送到眼睛的改进方法 Thorsteinn Loftsson和EinarStefánsson设法防止一些滴眼液中的成分被泪水冲走,使药物达到目标的可能性是其四倍理想地,所有治疗眼病的药物都将以滴眼剂的形式给药但是这些药物中的许多都是油腻的并且难以溶解在水中如果将它们作为油性滴剂或软膏添加到眼睛中,它们会引起刺激和视力模糊相反,这些疏水性药物倾向于作为片剂给药,其必须通过胃内层吸收进入血液并进入眼睛但这意味着药物会在全身蔓延,更有可能产生不良副作用片剂也往往更昂贵,因为剂量必须更高许多研究人员已经转向称为环糊精的圆柱形分子来解决这个问题圆筒的内部是疏水的并且可以捕获药物分子,而外部是亲水的并且容易溶解在水中当环糊精分子遇到粘附的角膜时,药物分子可以滑出腔体,滑过疏水性角膜并进入眼睛但是眼睛不断地制造眼泪以清除角膜上的任何东西,并且超过95%的药物通常会在它渗透到表面之前丢失 Loftsson和Stefánsson通过在大聚合物中包含许多环糊精分子来改进该系统他们选择了一种溶于水的聚合物,并发现如果将它与环糊精和称为地塞米松的抗青光眼药物一起加热,就会形成“共复合物”由于聚合物很大,它与角膜的结合力比单个环糊精分子更强,因此它更耐撕裂(见图) “它在那里停留的时间更长,让药物有更多时间通过角膜进入眼睛,”Loftsson说 “与我们的共同复合物,我们得到的右美沙星比用简单的环糊精多四倍”研究人员随后测试了另一种名为乙酰唑胺的药物,它也用于治疗青光眼到目前为止,它已经以片剂的形式进行管理使用含有复合物的滴眼液,他们设法将青光眼患者的内部眼压降低了14%这与市场上最有效的青光眼药物,噻吗洛尔马来酸盐相比是不利的,它是水溶性的并且通过与其他药物不同的机制起作用马来酸噻吗洛尔可将压力降低多达25%但它也会加重哮喘,使其不适合某些患者他希望通过其他敏感组织(例如鼻子和嘴巴中的膜)将共同复杂的方法扩展到药物输送通过生物膜改善药物渗透性的大多数方法涉及以某种方式改变膜,这使其易于感染共复合物方法将药物直接输送到膜,